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溴芬酸鈉及滴眼液
溴芬酸鈉滴眼液開發(fā)概況： 溴芬酸鈉滴眼液由日本Senju公司開發(fā)，于2000年在日本上市，商品名商品名ブロナック?點(diǎn)眼液(BRONUCK? OPHTHALMIC SOLUTION)，為5ml/支的0.1%溴芬酸鈉眼用溶液，每日兩次，用于外眼部及前眼部的炎癥性疾病的對癥治療：眼瞼炎、結(jié)膜炎、強(qiáng)膜炎(包括上強(qiáng)膜炎)、術(shù)后炎癥等。在美國已完成治療白內(nèi)障術(shù)后眼部發(fā)炎、疼痛及畏光癥狀的Ⅲ期臨床研究，于2004年第二季度向FDA提出新藥申請，現(xiàn)已以商品名XibromTM于2005年3月初在美國上市。 溴芬酸鈉是2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酸類衍生物之一，結(jié)構(gòu)與酮洛芬和雙氯芬酸類似，能抑制環(huán)氧合酶介導(dǎo)的前列腺素類炎癥介質(zhì)的合成，是最有效的環(huán)氧合酶抑制劑，具有強(qiáng)力消炎鎮(zhèn)痛作用，作用強(qiáng)度是其它的非甾體抗炎藥(NSAIDs)的10倍。
1.溴芬酸鈉滴眼液的特點(diǎn)：
(1) 優(yōu)越的效力：環(huán)氧合酶抑制作用強(qiáng)度是其它的非甾體抗炎藥(NSAIDs)的10倍；
(2)一日2次的用藥方案，相比其它非甾體抗炎藥滴眼液一般一日四次的給藥方式，使用方便，病人的依從性高；
(3)臨床研究表明溴芬酸鈉滴眼液具有很好的耐受性，對眼內(nèi)壓無影響，眼部副作用發(fā)生率很低，在日本認(rèn)證時(shí)副作用發(fā)生率為3.78%(16/423)。
2. 藥物經(jīng)濟(jì)效益和市場潛力
(1) 市場規(guī)模:炎癥是有機(jī)體對化學(xué)和物理損傷或感染因子等刺激的反應(yīng)。炎癥一般可去除發(fā)病因子或克服其發(fā)病過程。然而，對于眼球或眼眶，炎癥反應(yīng)本身可造成很大的損傷；為了保護(hù)重要的和敏感組織的結(jié)構(gòu)和功能，炎癥需要控制。抗炎治療的目的就在于保證炎癥反應(yīng)在組織耐受的限度內(nèi)，而同時(shí)允許有機(jī)體的愈合和防御。
非甾體類抗炎藥是眼科常用藥物，也是眼科手術(shù)的常規(guī)用藥，用于抗炎鎮(zhèn)痛。根據(jù)IMS Health積累的處方資料，美國每年治療眼科炎癥的局部用非甾體類抗炎藥物的處方量約為5.4百萬張，在美國眼科抗炎市場約為每年2.5億美元。
(2)現(xiàn)有藥物使用情況及溴芬酸鈉滴眼液的優(yōu)勢現(xiàn)在臨床上常用的非甾體類抗炎滴眼液有1%吲哚美辛、0.1%雙氯芬酸、0.03%氟比洛芬、1%舒洛芬、0.5%酮洛芬滴眼液等，使用方法都是4次/d。而溴芬酸鈉滴眼液用藥方案比較簡單，只需2次/d，在日本其銷售增長快的原因除了其優(yōu)越的效力外主要是由于其2次/d的給藥方案。
(3). 溴芬酸鈉在中國的知識產(chǎn)權(quán)情況:溴芬酸鈉由美國A.H.Robins公司研制，于1978年申請美國專利，1980年授權(quán)，專利號為US4182774，后將專利權(quán)轉(zhuǎn)讓給美國Wyeth-Ayerst公司，與日本Senju公司共同開發(fā)。沒有在國內(nèi)提出溴芬酸鈉專利申請，也無工藝專利。在中國開發(fā)無知識產(chǎn)權(quán)問題。
(4).研究進(jìn)程：我們已經(jīng)完成臨床前申報(bào)工作，并已申報(bào)國家藥審中心。
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